喷昔洛韦(Penciclovir)是一种抗病毒原料,主要用于治疗病毒性皮肤感染,特别是由单纯疱疹病毒(HSV)引起的疱疹性疾病。下面将详细介绍喷昔洛韦的定义结构、发现历史、作用机制以及临床应用。
1.定义结构
喷昔洛韦(Penciclovir)是一种嘌呤类抗病毒原料,外观为白色或微黄色结晶体或结晶粉末。其化学结构包含一个嘌呤环和一个含有羟基的侧链。具体结构为2-Amino-9-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)butyl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one。这种结构使其能够与病毒DNA聚合酶结合,从而抑制病毒DNA的合成,阻碍病毒的复制和传播。分子式为C10H15N5O3,相对分子质量为253.26。
2.发现历史
喷昔洛韦是由美国制药公司Burroughs Wellcome(现为葛兰素史克)于1980年代初首次合成的。其研发目的是为了寻找一种更有效的抗病毒原料,用于治疗单纯疱疹病毒感染。它是通过对一种天然物质——腺苷的改造而来的。
当研究人员开始探索治疗病毒感染的原料时,他们关注到了腺苷这种生物分子。腺苷是一种核苷类化合物,它在细胞内起着重要的生物学作用,但研究人员也知道它可能对病毒的复制过程有一定影响。
在对腺苷进行研究时,科学家开始合成各种类似物,即将腺苷的分子结构进行改变,以期产生更有效的抗病毒原料。在这一过程中,他们尝试了各种不同的化学反应和结构调整,并测试了这些新合成的化合物对病毒的影响。
最终,研究人员合成出了喷昔洛韦这种化合物,发现它对疱疹病毒具有显著的抑制作用。喷昔洛韦通过抑制病毒复制的关键酶来达到这一效果,从而阻止病毒在宿主细胞中的复制和传播。这项发现为治疗疱疹病毒感染提供了一种全新的选择,也为后来的抗病毒药物研发奠定了基础。
3.作用机制
喷昔洛韦的作用机制与阿昔洛韦类似,都是通过抑制病毒DNA聚合酶(DNA polymerase)的活性来抑制病毒复制。具体而言,主要涉及其活性代谢物三磷酸喷昔洛韦(penciclovir triphosphate)。一旦喷昔洛韦进入感染细胞内,它会被细胞酶转化成三磷酸喷昔洛韦。三磷酸喷昔洛韦具有与病毒DNA聚合酶亲和力,并且能够竞争性地结合到该酶上。这种结合阻止了病毒DNA链的延伸,从而抑制了病毒基因组的复制。此外,三磷酸喷昔洛韦还能阻断新的病毒DNA链的合成。综合起来,喷昔洛韦通过抑制病毒DNA合成,有效地抑制了病毒的复制和传播。
4.临床应用
【生物制药】
喷昔洛韦作为一种抗病毒原料,被用于生产医药制剂,如乳膏、药膏等。制药公司通过工业生产流程,将喷昔洛韦原料转化为最终的制剂产品,并进行质量控制和检测,以确保产品的安全性和有效性。
【科研研究】
喷昔洛韦在病毒学和药物研发领域也具有广泛的应用。科研人员可能利用喷昔洛韦作为研究工具,探索病毒复制的机制、抗病毒药物的设计及作用机制等方面的问题。此外,喷昔洛韦可能还被用于临床试验,评估其在新的病毒性疾病或治疗方法中的潜在用途。
【临床研究】
喷昔洛韦还可被用于临床试验中,评估其在不同疾病治疗中的有效性和安全性。这些研究可能涉及对喷昔洛韦的新用途、剂量调整或联合用药疗法的探索。
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