氨曲南为一种有机化合物,分β晶型和α原研晶型,原料外观为白色至淡黄色结晶性粉末,无臭有引湿性。在N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中溶解,在水或甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在乙酸乙酯中几乎不溶。是一种单酰胺环类的新型β-内酰胺类抗生素。 具有独特的抗菌作用。氨曲南的免疫原性相对较弱,与青霉素类和头孢菌素类的交叉过敏也较少,因此,在某些情况下,它可以作为氨基糖苷类的替代品。
【抗菌谱】
抗菌谱范围广泛,覆盖了革兰阴性菌,包括但不限于大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌以及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。在对抗产气杆菌和阴沟肠杆菌时,其效果优于头孢他定,但略逊于庆大霉素;而对绿脓杆菌的作用则低于头孢他定,与庆大霉素相当。在对其他病原菌的作用上,该药物较头孢他定和庆大霉素更为有效,尤其对一些菌种的效果与头孢他定接近。此外,该药对质粒传导的β-内酰胺酶的稳定性明显优于第三代头孢菌素。
【作用机制】
氨曲南的作用机制主要是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成,从而达到抗菌的效果。同时,它通过对革兰阴性杆菌的细胞外膜壁的青霉素结合蛋白3(PBP3)具有高度亲和力,抑制细胞壁的合成,从而发挥其抗菌活性。
【化学结构】
氨曲南的化学结构由氮、氧和芳烃的原子组成,其结构特点之一是C-N结构,是一个以官能团与一个氮原子连接的典型的环状结构。其中,氮原子的两个键由有机连接,分别连接官能团和大气层中的某一种气体。这种结构使得氨曲南具有独特的抗菌活性。
【发展史】
1981年,日本武田制药公司从假单胞菌的分泌物中分离得到一种新的单环结构质(即Sulfazecin和Isosulfazecin)。几乎与此同时,美国施贵宝公司也从 细菌的分泌物中分离得到多种含有同样单环结构的化合物,这类物质统称单环β-内酰胺菌素(Monobactam)。经过一系列化学结构改造,Sykes等人研制出具有实用希望的衍生物——Aztreonam,代号为SQ26776,该物质对革蓝氏阴性菌具有在较低浓度下抑制或杀死细菌的能力。1986年,氨曲南(Aztreonam)在美国食品药品监督管理局(FDA)获得注册。
【我们的优势】
种类丰富:常规现货50000+试剂,种类齐全
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